发布时间：2016-05-31 17:13 文章来源：中国中医药项目网 点击次数：

专利申请号： ZL201110050835.4
申请（专利权）人: 王致中
发明（设计）人: 王致中;孟祥军
地 址：712000 陕西省咸阳市秦都区毕塬西路16号内
2号楼1单元10号
（一）技术领域
本发明涉及一种以非那雄胺为活性成分制成的软胶囊装入以盐酸坦索罗辛为活性成分制成的硬胶囊中所形成药用组合物及其制备方法、用途，属于医药技术领域。
（二）背景技术
良性前列腺增生(Benign prostatic hyperplasia，BPH)是常见的、多发的男性老年病之一。据统计，50岁以上的老年男性BPH发病率约30% - 50 % ， 70- 79岁者为70%， 80岁以上者为90%以上。由于前列腺增生使尿道狭窄，引起排尿障碍，因此BPH是老年男性尿急、尿频和排尿困难的主要原因。这些症状严重影响患者的生活质量，不及时治疗会导致许多严重并发症(如急性尿潴留、结石、肾功能不全等) ，甚至会危及患者的生命。BPH 的治疗目前大多采用手术治疗，虽效果较好，但对老年病人并非毫无危险。有研究表明，前列腺参与人体一些生理活动的调节，切除前列腺的患者常会发生性功能障碍、尿失禁等:另外，目前国内外对前列腺免疫功能的研究表明，前列腺能够产生多种免疫球蛋白，可以合成具有抗菌作用的含锌多肽，且有保护生殖系统免遭细菌和其它病原微生物侵袭的局部免疫功能，因此，非手术疗法正日益引起人们的重视。
前列腺是雄性激素依赖的器官，雄性激素对前列腺增生的发生和发展起着重要作 用。人体内的雄性激素主要有睾丸酮和双氢睾丸酮，双氢辜丸酬剌激前列腺组织增生的作用。而5一α还原酶抑制剂就是通过抑制5-α还原酶的功能，阻止睾丸酮转变为双氢睾丸酮，从而达到抑制前列腺增生的目的。非那雄胺足一种具有特异性强的5-α还原酮抑制剂，并能选择性抑制5-α还原酶，可明显的降低体内的双氢辜丸酮水平。但临床床表明起效慢且需长时间服用方可见效。坦索罗辛是α一受体阻滞剂，能有效迅速的松弛膀肮及前列腺的平滑肌，解决膀胱出口、后尿道的梗阻，但只能治标，不能治本。目前情况下，两者结合使用药品的稳定性不好，吸收也很慢。这是因为非那雄胺(N一叔丁基3殷基4氮 杂-Q一堆凶l烯-17且-@克服)其结构中含有酰胺类结构，此结构的化合物在水中一般不稳定，国此在制剂过程中应尽量避免和水混合。
（三）发明内容
本发明的目的是提供了一种使药品的稳定性更好和药品的吸收更迅速的以盐酸坦索罗辛和非那雄胺为的活性成分的药用组合物。
为实现上述目的，本发明采用的技术方案是:一种非那雄胺软胶囊与盐酸坦索罗辛胶囊复方制剂，以非那雄胺为活性成分制成的软胶囊装入以盐酸坦索罗辛为活性成分制成的硬胶囊中所形成药用组合物。本药用组合物所用的软胶囊为一种药物制成的软胶囊填充在另一种药物的硬胶囊内。本药用组合物的制备方法为，将非那雄胺药液封装到胶皮中，制成软胶囊，将盐酸坦索罗辛制成颗粒或粉末，灌装到硬胶囊壳中，再将非那雄胺的小软胶囊放入硬胶囊内，制成成药。
（四）技术优点
1、非那雄胺与坦索罗辛的复方制剂，在临床上己经取得了良好的治疗效果。分析其特点，非那雄胺对大多数患者在治疗的第一个月内，前列腺特异抗原(PSA)迅速降低，随后PSA的水平稳远在一个新的基线上，治疗后的基线值约为治疗前的一半。因此用非那雄胺治疗6个月或更长的患者在与未经治疗的患者PSA值相比较时，PSA值应该加倍。而坦索罗辛是α一受体阻滞剂，对前列腺增生引起的排尿困难、夜间尿频、残尿阴等症状有明显的改善作用，本发明引起的周围血管扩张的不良反应低于特拉哇嗦和阿夫唑嗪，此外，坦索罗辛与其他抗高血压药物无明显的药代动力学的相互作用。本发明也无首剂效应。首次给药不必减少剂量，也不必强调睡前服药。非那雄版与坦索罗辛均为一天一次给药，二者结合后具有相互补充，长期效果与短期效果结合，达到标本兼治、立竿见影的效果。
2、本发明研发目标明确，针对性强，临床实践和大量的实例表明，本产品作用面广，作用效果强，使用安全等优点。
3、本技术是国家是发明专利，属国内首创。
4、本专利技术成熟，可行，符合新药开发条件。